【主要成分】硫酸卡那霉素

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色的粉末。

【藥理作用】藥效學(xué) 卡那霉素屬于氨基糖苷類(lèi)抗菌藥，其作用機(jī)制和抗菌譜與其他氨基糖苷類(lèi)抗生素相似。通過(guò)干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成過(guò)程，致使合成異常的蛋白質(zhì)、阻礙已合成的蛋白質(zhì)釋放。另外還可使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加導(dǎo)致一些重要生理物質(zhì)的外漏，最終引起細(xì)菌死亡。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)氏菌和多殺性巴氏桿菌等有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)金黃色葡萄球菌和結(jié)核桿菌也較敏感。銅綠假單胞菌、革蘭氏陽(yáng)性菌(金黃色葡萄球菌除外)、立克次體、厭氧菌和真菌等對(duì)本品耐藥。

與鏈霉素相似，敏感菌對(duì)卡那霉素易產(chǎn)生耐藥。與新霉素存在交叉耐藥性，與鏈霉素存在單向交叉耐藥性。大腸桿菌及其他革蘭氏陰性菌易產(chǎn)生獲得性耐藥。

藥動(dòng)學(xué) 內(nèi)服很少吸收，大部分以原形由糞便排出。肌內(nèi)注射吸收迅速，0.5～1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，廣泛分布于胸水、腹水和實(shí)質(zhì)器官中，但很少滲入唾液、支氣管分泌物和正常腦脊液中。在膽汁和糞便中濃度很低。主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，注射劑量40%～80%以原形從尿中排出，山羊一次肌內(nèi)注射75mg/kg后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)8300μg/ml。乳汁中可排出少量藥物。肌內(nèi)注射后，卡那霉素在馬、水牛、黃牛、奶山羊和豬體內(nèi)的半衰期分別為2.3、2.3、2.8、2.2和2.1小時(shí)。

【藥物相互作用】 ①氨基糖苷類(lèi)藥物與其他具有腎毒性、耳毒性和神經(jīng)毒性的藥物，如兩性霉素、其他氨基糖苷類(lèi)藥物、多粘菌素B等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)慎重;②與作用于髓袢的利尿藥(呋塞米)或滲透性利尿藥(甘露醇)合用，可使氨基糖苷類(lèi)藥物的耳毒性和腎毒性增強(qiáng);③與全身麻醉藥或神經(jīng)肌肉阻斷劑聯(lián)合應(yīng)用，可加強(qiáng)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯;④與青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)合用對(duì)銅綠假單胞菌和腸球菌有協(xié)同作用，對(duì)其他細(xì)菌可能有相加作用。

【適應(yīng)證】 用于敏感菌所致的各種嚴(yán)重感染，如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等，也可用于治療豬氣喘病。

【用法與用量】 肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，家畜10～15mg。一日2次，連用2～3日

【不良反應(yīng)】①氨基糖苷類(lèi)能誘導(dǎo)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用，靜注或腹腔內(nèi)注射時(shí)最容易發(fā)生，大劑量肌注亦常出現(xiàn)。急性中毒表現(xiàn)為呼吸抑制、肢體麻痹、全身無(wú)力等癥狀;②具有耳毒性，主要作用于內(nèi)耳部位的外周神經(jīng)，引起聽(tīng)力和平衡功能缺陷。當(dāng)聽(tīng)力和平衡功能喪失不嚴(yán)重時(shí)，停藥后常能恢復(fù)正常，一旦嚴(yán)重喪失，這些功能可能永久喪失，造成藥源性耳聾;③大劑量能引起急性腎功能障礙，表現(xiàn)為腎小球?yàn)V過(guò)率下降、血清肌酐和尿素氮上升。

【注意事項(xiàng)】(1)與其他氨基糖苷類(lèi)有交叉過(guò)敏現(xiàn)象，對(duì)氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏的患畜禁用。

(2)因氨基糖苷類(lèi)抗生素能引起不可逆的耳毒性，導(dǎo)盲犬、牧羊犬和為聽(tīng)覺(jué)缺陷者服務(wù)的犬等慎用。

(3)患有腎臟疾病、新生和年老的、發(fā)熱、敗血癥和脫水的患畜慎用。

(4)本品治療泌尿道感染時(shí)，肉食動(dòng)物和雜食動(dòng)物可同時(shí)內(nèi)服碳酸氫鈉使尿液呈堿性，可增強(qiáng)藥效。

(5)貓對(duì)本品較敏感，常量即可造成惡心、嘔吐、流涎及共濟(jì)失調(diào)等。犬、貓外科手術(shù)全身麻醉后，與青霉素合用預(yù)防感染時(shí)，常出現(xiàn)意外死亡，這是由于全身麻醉劑和肌肉松弛劑對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷有增強(qiáng)作用。

(6)急性中毒時(shí)可用新斯的明等抗膽堿酯酶藥、鈣制劑(葡萄糖酸鈣)均可拮抗其肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。

【休藥期】 牛、羊、豬28日(暫定);棄奶期7日(暫定)。

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